Pour s'adapter à leur évolution de la vie marine à la vie terrestre, les plantes terrestres ont commencé à produire des antioxydants que l'on ne trouve pas dans les organismes marins, comme la vitamine C, les polyphénols et les tocophérols. Il y a entre 50 millions et 200 millions d'années, les angiospermes ont développé de nombreux pigments antioxydants naturels-surtout pendant la période jurassique-comme moyen chimique pour lutter contre les espèces réactives de l'oxygène, sous-produits de la photosynthèse. À l’origine, le terme « antioxydant » faisait spécifiquement référence aux substances chimiques qui empêchent la diminution de l’oxygène. À la fin du XIXe et au début du XXe siècle, des recherches approfondies se sont concentrées sur l'utilisation d'antioxydants dans des processus industriels importants, tels que la prévention de la corrosion des métaux, la vulcanisation du caoutchouc et l'accumulation dans les moteurs à combustion interne provoquée par la polymérisation des carburants.
Les premières recherches biologiques sur les antioxydants se sont concentrées sur la manière de les utiliser pour prévenir le rancissement causé par l’oxydation des acides gras insaturés. L'activité antioxydante pourrait être mesurée par une méthode simple : placer un morceau de graisse dans un récipient scellé rempli d'oxygène- et déterminer son taux d'oxydation. Cependant, avec la découverte et la confirmation des vitamines A, C et E, qui possèdent des propriétés antioxydantes, l’importance des antioxydants dans les processus biochimiques des organismes vivants est devenue évidente. Une fois qu’il a été reconnu que les substances ayant une activité antioxydante pouvaient elles-mêmes être facilement oxydées, l’exploration des mécanismes d’action possibles des antioxydants a commencé. En étudiant comment la vitamine E prévient la peroxydation lipidique, il a été précisé que les antioxydants, en tant qu'agents réducteurs, préviennent les dommages cellulaires en réagissant avec les espèces réactives de l'oxygène, obtenant ainsi leur effet antioxydant.
